Benzbromarona CAS#3562-84-3
Acción Uricosúrica Efectiva – El benzbromarona aumenta significativamente la excreción de ácido úrico al inhibir su reabsorción tubular.
Aplicación en el Tratamiento de la Gota – Es un potente fármaco uricosúrico ampliamente utilizado en el tratamiento de la gota.
Apoyo para Trastornos Venosos – Puede ayudar a prevenir, retardar o revertir los cambios degenerativos varicosos en las paredes vasculares.
Perfil de Seguridad Bien Documentado – Sus efectos secundarios son conocidos y reversibles en la mayoría de los casos, incluyendo reacciones gastrointestinales y renales, con efectos hepáticos que se resuelven tras la suspensión.
Descripción del producto de Benzbromarona CAS#3562-84-3
La benzbromarona es un inhibidor no competitivo de la xantina oxidasa y un agente uricosúrico potente utilizado en el tratamiento de la gota.
Es un derivado del benzofurano estructuralmente relacionado con la amiodarona. Promueve la excreción de ácido úrico al inhibir de forma no específica su reabsorción tubular en los riñones.
También se utiliza en pacientes con trastornos venosos para prevenir, retardar o revertir los cambios varicosos degenerativos en las paredes de los vasos.
Los efectos secundarios reportados incluyen diarrea (en un 3–4% de los pacientes), formación de cálculos de urato y oxalato, gravilla urinaria, cólico renal y reacciones alérgicas en un pequeño número de casos. También se ha reportado daño hepático reversible tras la suspensión del fármaco.
Propiedades químicas de la benzbromarona
| Punto de fusión | 151° |
| Punto de ebullición | 514.1±50.0 °C (Predicho) |
| densidad | 1.6211 (estimación aproximada) |
| índice de refracción | 1.6010 (estimación) |
| Temperatura de almacenamiento. | Atmósfera inerte; temperatura de 2 a 8 °C. |
| solubilidad | Prácticamente insoluble en agua, libremente soluble en acetona y en cloruro de metileno, escasamente soluble en etanol (96 por ciento). |
| pKa | 4.66±0.25 (Predicho) |
| forma | Sólido |
| color | Blanco a amarillo claro |
| Merck | 141065 |
| Aplicación principal | forense y toxicología |
| farmacéutico (molécula pequeña) | |
| veterinario | |
| InChi | InChI=1S/C17H12Br2O3/c1-2-13-15(10-5-3-4-6-14(10)22-13)16(20)9-7-11(18)17(21)12(19)8-9/h3-8,21H,2H2,1H3 |
| InChIKey | WHQCHUCQKNIQEC-UHFFFAOYSA-N |
| SONRISAS | C(C1=CC(Br)=C(O)C(Br)=C1)(C1C2=CC=CC=C2OC=1CC)=O |
| Referencia de la base de datos CAS | 3562-84-3 (Referencia de la Base de Datos CAS) |
| Sistema de Registro de Sustancias de la EPA | Metanona, (3,5-dibromo-4-hidroxifenil)(2-etil-3-benzofuranil)- (3562-84-3) |
| Códigos de Peligro | Xn |
| Declaraciones de riesgo | 22 |
| Informaciones de seguridad | 36 |
| RIDADR | UN 2811 6.1/PG 3 |
| WGK Alemania | 3 |
| RTECS | OB1804200 |
| TSCA | Incluido en la lista TSCA |
| Código HS | 2932.99.7000 |
| Clase de peligro | 6.1(b) |
| Grupo de embalaje | III |
| Clase de almacenamiento | 6.1C - Combustible tóxico agudo Cat.3 |
| compuestos tóxicos o compuestos que causan efectos crónicos | |
| Clasificaciones de peligro | Toxicidad aguda. Vía oral. 3 |
| Toxicidad | DL50 oral en rata: 248 mg/kg |
Aplicación del producto Benzbromarona CAS#3562-84-3
La benzbromarona es un derivado del benzofurano que, según estudios en animales y humanos, reduce los niveles séricos de urato. En sujetos normales e hiperuricémicos, puede disminuir el ácido úrico sérico aproximadamente en un tercio o la mitad. En comparación con otros agentes reductores de urato, 80 mg de benzbromarona micronizada o 100 mg de la formulación no micronizada muestran una eficacia similar a 1–1.5 g de probenecid o 400–800 mg de sulfinpirazona.
El efecto reductor de urato de la benzbromarona se atribuye principalmente a su actividad uricosúrica. En ratas, inhibe la reabsorción de urato en los túbulos renales proximales a una dosis de 10 mg/kg por vía intravenosa. En estudios con hígado de rata aislado, muestra inhibición in vitro de la xantina oxidasa, aunque no se observa tal efecto in vivo. En humanos, solo inhibe débilmente la xantina oxidasa, y no se ha detectado un aumento en la excreción urinaria de xantina o hipoxantina.
Después de la administración oral, aproximadamente el 50% del fármaco se absorbe. Sufre una extensa deshalogenación en el hígado y se excreta principalmente a través de la bilis y las heces. Para el control de la gota, la dosis terapéutica habitual es de 100 a 200 mg al día. La benzbromarona generalmente se tolera bien y se asocia con pocos efectos secundarios.
