Artemisinina CAS#63968-64-9
Altamente efectivo y de acción rápida contra la malaria, con una eficacia global superior al 90% en terapias combinadas basadas en artemisinina (ACT).
Fuerte y rápido efecto letal sobre la etapa eritrocítica del Plasmodium, controlando rápidamente los ataques y síntomas clínicos.
Actividad de amplio espectro contra múltiples enfermedades, incluyendo coccidiosis aviar, eperitrozoonosis porcina, toxoplasmosis y diversas formas de malaria (vivax, maligna, cerebral y resistente a la cloroquina).
Baja toxicidad y beneficios terapéuticos adicionales, como propiedades para eliminar el calor, aliviar el golpe de calor y matar protozoos.
Descripción del producto de Artemisina CAS#63968-64-9
La artemisina es reconocida como uno de los medicamentos más eficaces para el tratamiento de la malaria. es uncompuesto de lactona sesquiterpénica que contiene un puente de peróxido, extraído de la hierba medicinal tradicional china Artemisia annua.
El producto se caracteriza por alta eficacia, inicio rápido, actividad protozoicida y baja toxicidad, al mismo tiempo que ofrece propiedades terapéuticas tradicionales como efectos de eliminación del calor y alivio del calor estival.
En la actualidad, la terapia combinada basada en artemisinina (ACT) ha alcanzado una tasa de eficacia de más del 90% a nivel mundial en el tratamiento de la malaria y ha sido ampliamente adoptada en el uso clínico en muchos países. La artemisinina demuestra un efecto letal fuerte y rápido sobre la etapa eritrocítica de Plasmodium, lo que permite un control rápido de los síntomas clínicos y los ataques agudos.
Además, muestra una eficacia notable en una amplia gama de aplicaciones, incluyendo coccidiosis aviar, eperitrozoonosis porcina, toxoplasmosis, fiebre por deficiencia de yin, ictericia por humedad-calor, malaria por vivax, malaria maligna, malaria cerebral y malaria resistente a la cloroquina.
Parámetros
| Punto de fusión | 156-157 °C (iluminado) |
| alfa | 76 º (c=0,5, MeOH) |
| Punto de ebullición | 344,94 °C (estimación aproximada) |
| densidad | 1,0984 (estimación aproximada) |
| índice de refracción | 75 ° (C=0,5, MeOH) |
| Temperatura de almacenamiento. | -20°C |
| solubilidad | Soluble hasta 100 mM en DMSO y hasta 75 mM en etanol |
| forma | Sólido cristalino de blanco a blanquecino. |
| color | Agujas |
| actividad óptica | [α]20/D +76°, c = 0,5 en metanol |
| Merck | 14817 |
| Estabilidad: | Estable. Combustible. Incompatible con agentes oxidantes fuertes, ácidos, cloruros de ácido, anhídridos de ácido. Puede absorber y reaccionar con el dióxido de carbono del aire. |
| InChi | InChI=1S/C15H22O5/c1-8-4-5-11-9(2)12(16)17-13-15(11)10(8)6-7-14(3,18-13)19-20-15/h8-11,13H,4-7H2,1-3H3/t8-,9-,10+,11+,13-,14-,15-/m1/s1 |
| InChIKey | BLUAFEHZUWYNDE-NNWCWBAJSA-N |
| SONRISAS | O1[C@]23[C@@]4([H])O[C@@](C)(CC[C@@]2([H])[C@H](C)CC[C@@]3([H])[C@@H](C)C(=O)O4)O1 |
| LogP | 2.9 |
Información de Seguridad
| Informaciones de seguridad | 22-24/25 |
| WGK Alemania | 2 |
| RTECS | KD4170000 |
| Código HS | 29322985 |
| Toxicidad | DL50 en ratones (mg/kg): 5105 oral; 2800 i.m.; 1558 i.p. (Koch); DL50 en ratones, ratas (mg/kg): 4228, 5576 oral; 3840, 2571 i.m. (Grupo de Investigación Cooperativa de China sobre Qinghaosu) |
Aplicación del producto de Artemisina CAS#63968-64-9
La artemisina, derivada de Artemisia annua, se utiliza ampliamente como agente antipalúdico. Las aplicaciones clínicas han demostrado que la artemisina y sus derivados son altamente efectivos contra Plasmodiuminfecciones y malaria falciparum grave, particularmente Artemeter, que muestra un efecto de eliminación más fuerte en las etapas asexuales de Plasmodium que otros fármacos basados en artemisinina.
Ofrece las ventajas de alta eficacia, inicio rápido, baja toxicidad y ausencia de resistencia cruzada con la cloroquina. Además del tratamiento rutinario, también es adecuado para terapia antipalúdica de emergencia. El producto es aplicable a múltiples formas de malaria, incluyendo malaria falciparum, malaria vivax, malaria resistente a la cloroquina, malaria cerebral y casos graves de alto riesgo.
Entre sus derivados, la dihidroartemisinina y sus formulaciones en comprimidos son particularmente notables. Su actividad antipalúdica se reporta como 10 veces mayor que la de la artemisinina, con una tasa de recurrencia de solo 1.95%. Como resultado, fue reconocido como uno de los Diez Logros Científicos y Tecnológicos de la Industria Química de China en 1992.
Más allá del tratamiento de la malaria, la artemisinina y sus derivados también muestran potencial terapéutico prometedor en otras enfermedades. Estudios en animales han demostrado:
tasa de desparasitación del 100% en el tratamiento de la Clonorchis sinensis en ratones
eficacia de desparasitación del 33.8–99.3%contra la esquistosomiasis animal
Además, ella tasa efectiva general en el tratamiento del lupus eritematoso discoide alcanza el 90%, mientras que su eficacia en el tratamiento de la fiebre del dengue ha demostrado ser significativamente superior a ciertos medicamentos occidentales convencionales.
Estudios inmunológicos han demostrado además que la artemisinina puede aumentar significativamente las tasas de transformación de linfocitos y mejorar la función inmunitaria mediada por anticuerpos. No se han identificado efectos tóxicos en el corazón, hígado o riñones, y no se han observado efectos secundarios evidentes en la práctica clínica.
